Maleimide-PEG-Amine,马来酰亚胺PEG氨基,MAL-PEG2k-NH2用于造影剂
马来酰亚胺-PEG-胺(Mal-PEG-NH2)是一种线性异双功能PEG试剂,通常用作交联剂或两种不同化学实体之间的间隔物。
MAL-PEG-NH2(PEG分子量为2000 Da,MAL是6-(马来酰亚胺基)己酸琥珀酰亚胺酯的英文缩写)和叠氮丙胺分别连续开环聚天冬酰亚胺(PSI)得到MAL-PEG-g-PAA-N3接枝共聚物。然后再利用DTTA的炔基衍生物DTTA-der与MAL-PEG-g-PAA-N3发生Click反应得到共聚物MAL-PEG-g-PAA-DTTA,脱除DTTA-der上羧基的叔丁酯保护基团就得到大分子配体MAL-PEG-g-PAA-DTTA-COOH。该配体再与靶向基团.小分子肽(Pep)进行反应得到含有靶向基团的大分子配体Pep-PEG-g-PAA-DTTA-COOH。目标产物Pep-PEG-g-PAA-(DTTA-Gd)聚合物胶束足通过Pep-PEG-g-PAA-DTTA-COOH和钆离子络合反应得到。
中文名称:马来酰亚胺PEG氨基
英文名称:Maleimide-PEG-Amine
PEG分子量:1/2/3.4/5/10K分子量可选
形态:固体或粘性液体,取决于分子量
溶解性:溶于大部分有机溶剂
然后通过荧光光谱验证其胶束的形成;通过测量粒径大小验证其粒径的纳米尺度;透射电镜试验结果表明该螯合物呈壳核状球形胶束结构,粒径在50-80 nm之间,分布窄,意味着它们将具有肿瘤被动靶向性。随着PEG接枝量的增加,Pep-PEG-g-PAA-(DTTA-Gd)纳米胶束粒径呈增大趋势。
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